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二甲双胍格列吡嗪片的药理毒理

归档日期:12-12       文本归类:微核草属      文章编辑:爱尚语录

  格列吡嗪通过刺激胰腺中胰岛素的释放来降低血糖,这种作用依赖于胰岛中的功能性β细胞。胰腺外作用在口服磺脲类药物的降糖机制中可能也发挥一定的作用。格列吡嗪长期降糖的作用机制尚不完全明确。在人体中,格列吡嗪通过进餐刺激胰岛素的分泌。即使长期服用格列吡嗪,在禁食状态下胰岛素水平也不会升高,但在服药至少6个月后餐后胰岛素的反应仍能得到提高。

  致癌性:在给药20个月的大鼠试验和给药18个月的小鼠试验中,格列吡嗪在剂量达到临床最大用量的75倍时没有显示出致癌性。在给药104周的大鼠试验和给药91周的小鼠试验中,盐酸二甲双胍的剂量在本品中二甲双胍每日最高用量的4倍(按体表面积折算)时,在小鼠和雄性大鼠中均未显示出致癌性,但该剂量可引起雌性大鼠良性子宫间质息肉的发生率升高。

  生殖毒性:在剂量达到临床最大用量的75倍时,格列吡嗪在5mg/kg-50mg/kg剂量范围内在大鼠生殖毒性试验中显示出轻度的胚胎毒性,这种作用发生在围产期,且与格列吡嗪的药理作用有关。在大鼠和家兔试验中没有发现格列吡嗪具有致畸作用。盐酸二甲双胍在剂量为本品中二甲双胍每日最高用量的3倍时对雌性和雄性大鼠生育力均无影响。在剂量分别为本品中二甲双胍每日最高用量的2倍和6倍时,在大鼠和家兔中无致畸作用。

  盐酸二甲双胍能够改善2型糖尿病患者对葡萄糖的耐受性,降低基础血糖和餐后血糖。盐酸二甲双胍能够降低肝糖的生成,减少肠道对葡萄糖的吸收,通过增加外周葡萄糖的摄取和利用来提高胰岛素的敏感性。 遗传毒性:格列吡嗪的细菌和人体致突变试验结果均为阴性。盐酸二甲双胍在体外Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴瘤细胞染色体畸变试验和在体小鼠微核试验中的结果均为阴性。

  本品为格列吡嗪与盐酸二甲双胍的复方制剂,两种药物通过互补的作用机制,改善2型糖尿病患者的血糖控制。

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